Pharmacocinétique
La pharmacocinétique étudie le devenir d’un médicament dans l’organisme, de son administration à son élimination.
1
ADME et devenir du médicament
ADME
ADME résume les quatre étapes du devenir d’un médicament dans l’organisme.
- Absorption : passage vers la circulation systémique.
- Distribution : répartition dans les compartiments corporels.
Schéma du devenir
Mémo
ADME = Arriver, Diffuser, Modifier, Éliminer.
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Biodisponibilité
Définition
Biodisponibilité
- Fraction qui atteint la circulation systémique.
- Dépend de l’absorption.
- Diminue avec le premier passage hépatique.
Voie intraveineuse
- Biodisponibilité de 100 %.
- Aucun passage d’absorption.
- Pas de premier passage hépatique.
Premier passage
- Influence la quantité disponible dans le sang.
- Concerne surtout les voies extravasculaires.
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Volume de distribution
Vd
Le volume de distribution est un volume apparent, pas un volume anatomique réel.
Interprétation
| Situation | Sens |
|---|---|
| Vd faible | Médicament surtout dans le plasma. |
| Vd grand | Médicament largement distribué hors |
| Fixation tissulaire | Augmente souvent le Vd. |
4
Clairance
Définition
La clairance est le volume de plasma épuré d’un médicament par unité de temps.
Conséquences
- Paramètre global de l’élimination.
- Résulte des clairances rénale, hépatique et autres.
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Demi-vie et équilibre
Relation clé
La demi-vie dépend du volume de distribution et de la clairance.
Équilibre
- 1
Administrer des doses répétées ou une perfusion
- 2
Les apports deviennent égaux à l’élimination.
À retenir
Cinq demi-vies sont classiquement nécessaires pour approcher l’élimination quasi complète.
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S’entraîner
Questions
- Définis la biodisponibilité.
- Pourquoi un médicament à grand Vd est-il peu présent dans le plasma ?
- Quel paramètre résume la capacité d’élimination de l’organisme ?
Résumé final
- ADME décrit le devenir du médicament.
- La biodisponibilité mesure l’accès au sang.