Pharmacodynamie
Pharmacodynamie étudie les effets du médicament sur l’organisme et leurs mécanismes d’action.
1
Récepteurs
Idée centrale
Un récepteur est une cible biologique du médicament, souvent membranaire ou intracellulaire.
- La fixation est spécifique.
- La liaison peut être réversible ou non.
Chaîne logique
Mémo
Pas de récepteur, pas d’effet spécifique. L’affinité décrit la fixation, pas l’efficacité.
2
Agonistes et antagonistes
Comparer
Agoniste
- Se fixe au récepteur.
- Active le récepteur.
- Déclenche un effet.
Antagoniste
- Se fixe au récepteur.
- N’active pas le récepteur.
- Empêche l’action de l’agoniste.
Variantes utiles
| Type | Effet |
|---|---|
| Agoniste complet | Effet maximal possible |
| Agoniste partiel | Effet inférieur à l’agoniste complet |
| Antagoniste compétitif | Compétition sur le même site |
| Antagoniste non compétitif | Blocage sans compétition directe |
3
Relation dose-effet
Principe
L’effet augmente avec la dose puis atteint un plateau appelé effet maximal.
Lecture de la courbe
- La courbe classique est sigmoïde.
- Le plateau traduit la saturation de la réponse.
Effet maximal
Emaxefficacité maximale
Correspond au plateau de la relation dose-effet.
4
Puissance et efficacité
Différence à retenir
Puissance
- Dose nécessaire pour un effet donné.
- Courbe plus à gauche = plus puissant.
Efficacité
- Capacité à atteindre l’effet maximal.
- Liée à Emax.
Piège classique
Puissant ne veut pas dire plus efficace. Un médicament peut agir à faible dose sans effet maximal élevé.
5
Index thérapeutique
Définition
L’index thérapeutique mesure la marge entre efficacité et toxicité.
- Plus il est grand, plus le médicament est sûr.
- Il aide à apprécier le risque de surdosage.
- Il complète la notion de puissance.
Point clé
Puissance, efficacité et sécurité sont trois notions différentes. Ne les confonds pas en QCM.
6
Vérification rapide
Questions
- Quelle propriété décrit la fixation au récepteur.
- Quel type active le récepteur.
- Que signifie Emax.
Résumé
- Récepteur : cible du médicament.
- Agoniste active, antagoniste bloque.